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SARMs “Selective Androgen Receptor Modulators”

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Información SARMs “Selective Androgen Receptor Modulators”

Los “Selective Androgen Receptor Modulators” (SARMs) ; proporcionan los beneficios tradicionales de los esteroides anabólicos / androgénicos como la testosterona (incluyendo el aumento de masa muscular, pérdida de grasa y la densidad ósea), mientras que muestra una menor tendencia a producir efectos secundarios no deseados. Actualmente en desarrollo para el tratamiento de una gran variedad de enfermedades que fueron tratadas previamente con esteroides anabólicos y otros medicamentos. Los SARMs se han estudiado y desarrollado desde el año 1998, y a partir de este escrito (2009) debe tenerse en cuenta que están todavía en la infancia de su desarrollo y comercialización.

Los SARMs tienen el potencial para ocupar el lugar de los andrógenos, para todos los fines y propósitos prácticos, y por lo tanto ejercen muchos de los efectos positivos sobre el tejido muscular que dan los esteroides anabólicos (como la testosterona).

Los SARMs hacen que los moduladores del receptor sean capaces de producir selectivamente el crecimiento muscular, mientras que promueve la reducción o eliminación de efectos secundarios no deseados.

A diferencia de los esteroides anabólicos, los SARMs generalmente producen menos efectos secundarios no deseados en los tejidos no objetivo, tales como la próstata, en el nacimiento de pelo no deseado, en las glándulas sebáceas, o en los órganos sexuales secundarios. Algunos SARMs incluso se han desarrollado específicamente para el tratamiento de este tipo de efectos secundarios (por ejemplo, para la hipertrofia prostática benigna).

La actual terapia oral de reemplazo de andrógenos es muy limitada, con las únicas formas disponibles de testosterona Andriol (que es ampliamente considerado como costoso e ineficaz) y metiltestosterona (que es tóxico para el hígado). SARMs representan por ello una alternativa a las preparaciones orales de testosterona disponibles en la actualidad, y ofrece una alta biodisponibilidad oral sin toxicidad en el hígado.

En esta etapa prematura aun de desarrollo, no hay SARMs disponibles en el mercado farmacéutico legítimo, aunque uno (Ostarine) se encuentra en la tercera y última fase de desarrollo clínico (y está disponible en el mercado negro, en forma líquida ). Desafortunadamente, en esta etapa temprana de desarrollo, los mecanismos exactos de su actividad no se entienden completamente, ni su alcance completo de su actividad farmacocinética y farmacodinámica.

Hay actualmente numerosos SARMs en etapa de desarrollo con diversos grados de actividad anabólica y androgénica, y variando su potencial de efectos secundarios. En general, sin embargo, la mayoría de estos producen pocos efectos secundarios y tienen puntuaciones anabólicos similares a la testosterona. Suelen mostrar una alta biodisponibilidad oral, y por lo tanto la mayoría de los SARM actualmente en desarrollo van a entrar finalmente en el mercado como medicamentos orales.

A pesar de que han sido prohibidos en los últimos años por la Agencia Mundial Antidopaje, y se han hecho esfuerzos para desarrollar protocolos de pruebas para ellos, no existe actualmente ningún procedimiento de prueba aceptado para su deteccion. La vida media de los sarms es relativamente corta , la singularidad de su estructura, su eficacia, y el hecho de que el desarrollo de las investigaciones se encuentren todavía en su infancia, hacen que se presente un nuevo y complicado problema para las autoridades que luchan contra el dopaje.

Podemos resumir lo que los SARMs prometen, en los siguientes puntos :

1. Indetectable (esto no tiene importancia para la mayoría de los usuarios)
2. Oral (sin necesidad de inyecciones , esto no suele importar tampoco a la mayoria de usuarios, aunque si a algunos)
3. Efectos similares a la testosterona (libido, aumento de la fuerza, etc …)
4. Ninguna conversión a dihidrotestosterona
5. Sin conversión a estrógeno
6. Tan anabólico como el propionato de testosterona
7. Sin toxicidad hepática
8. Sin inhibicion del eje (sin reducción de LH o FSH)

Podemos afirmar por todo ello, que el hacer un ciclo efectivo y 100 por cien oral, y con resultados mantenibles despues del PCT ya es posible con la aparicion de los SARMs.

Si cae en tus manos un S-4 y tambien Anavar, probablemente podrias hacer un ciclo increíble, pero lo que realmente seria bueno probar seria el S-4 con Proviron. Dado que el Proviron es un bonito derivado-DHT no alquilado (y por lo tanto no tóxicos para el hígado).

El uso de Proviron con S-4 sería un ciclo completamente oral, un ciclo no tóxico para el hígado y que combina un buen agente de endurecimiento con un bonito sustitutivo de la testosterona. Yo esperaría resultados realmente excelentes para el usuario medio en un ciclo como éste, y con el beneficio adicional de efectos secundarios muy bajos – y ademas siendo un ciclo totalmente oral que se puede ejecutar durante 12 semanas sin tener que preocuparse por la hepatotoxicidad.
Bibliografia de consulta
^ Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (June 2009). “Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit”. Journal of Medicinal Chemistry 52 (12): 3597–617. doi:10.1021/jm900280m. PMID 19432422.
^ Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (March 2003). “Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 304 (3): 1334–40. doi:10.1124/jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714.
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^ Manfredi MC, Bi Y, Nirschl AA, Sutton JC, Seethala R, Golla R, Beehler BC, Sleph PG, Grover GJ, Ostrowski J, Hamann LG (August 2007). “Synthesis and SAR of tetrahydropyrrolo[1,2-b][1,2,5]thiadiazol-2(3H)-one 1,1-dioxide analogues as highly potent selective androgen receptor modulators”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 17 (16): 4487–90. doi:10.1016/j.bmcl.2007.06.007. PMID 17574413.
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^ M.S. Steiner et al. (June 2010). “Effect of GTx-024, a selective androgen receptor modulator (SARM), on stair climb performance and quality of life (QOL) in patients with cancer cachexia”. J Clin Oncol 28 (1534). Unknown parameter |unused_data= ignored (help)
^ Piu F, Gardell LR, Son T, Schlienger N, Lund BW, Schiffer HH, Vanover KE, Davis RE, Olsson R, Bradley SR (March 2008). “Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator”. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 109 (1–2): 129–37. doi:10.1016/j.jsbmb.2007.11.001. PMID 18164613.
^ Zhang X, Li X, Allan GF, Sbriscia T, Linton O, Lundeen SG, Sui Z (January 2007). “Serendipitous discovery of novel imidazolopyrazole scaffold as selective androgen receptor modulators”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 17 (2): 439–43. doi:10.1016/j.bmcl.2006.10.035. PMID 17079140.
^ Allan GF, Tannenbaum P, Sbriscia T et al. (2007). “A selective androgen receptor modulator with minimal prostate hypertrophic activity enhances lean body mass in male rats and stimulates sexual behavior in female rats”. Endocrine 32 (1): 41–51. doi:10.1007/s12020-007-9005-2. PMID 17992601.
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^ Jones A, Chen J, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (January 2009). “Preclinical Characterization of a (S)-N-(4-Cyano-3-Trifluoromethyl-Phenyl)-3-(3-Fluoro, 4-Chlorophenoxy)-2-Hydroxy-2-Methyl-Propanamide: A Selective Androgen Receptor Modulator for Hormonal Male Contraception”. Endocrinology 150 (1): 385–95. doi:10.1210/en.2008-0674. PMC 2630904. PMID 18772237.
^ Kearbey JD, Gao W, Narayanan R et al. (2007). “Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) Treatment Prevents Bone Loss and Reduces Body Fat in Ovariectomized Rats”. Pharm. Res. 24 (2): 328–35. doi:10.1007/s11095-006-9152-9. PMC 2039878. PMID 17063395

Traducido por Trukis para Culturismo y Punto
Fuente: SARMs | Culturismo y punto

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He leido cosas buenas sobre Ostarine y S4, aunque dicen que tampoco puedes esperar resultados milagrosos.

Dicen que el Ostarine no es supresor a dosis normales, pero el S4 algunos dicen que si y otros que no... Alguien sabe algo más del tema?
  #3  
Antiguo 21-11-2013, 11:59
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El s4 olvidalo, es muy flojito...

Quedate con el ostarine o con ligandrol aka LGD-4033

Con el ligandrol habria que hacer un pequeñin pct con tamox o metiendo proviron intraciclo

El ostarine bueno, con tamox como pct suele bastar.

Un saludo!
  #4  
Antiguo 21-11-2013, 12:12
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He leido cosas buenas sobre Ostarine y S4, aunque dicen que tampoco puedes esperar resultados milagrosos.
Resultados milagrosos no los puedes esperar con nada xD
¿y por que no hacer un ciclo de toda la vida?

¿Runner que Ostarine y Ligandrol que usarias los de BPL?
¿conoces gente que los haya usado?
  #5  
Antiguo 21-11-2013, 12:15
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Uniquemicals creo que se escribia tienen muy buenas reviews en USA , habian otros labs, pero es que lo mire hace muuuucho..
  #6  
Antiguo 12-03-2014, 12:05
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Hola buenas, estoy aburrido en el curro y me he puesto a buscar información del SARM ostarine ,estoy viendo que hay ya empresas de suples que la están sacando a la venta. La verdad que es muy interesante, tomarlo como puente o como parte del PTC.
¿alguien la está utilizando?

Saludos.
  #7  
Antiguo 12-03-2014, 12:41
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Iniciado por julitus Ver Mensaje
estoy viendo que hay ya empresas de suples que la están sacando a la venta
¿empresas de suples???
Eso no creo que sea posible...
  #8  
Antiguo 12-03-2014, 12:53
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Toni,en united of kingdom se puede conseguir...
  #9  
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Toni,en united of kingdom se puede conseguir...
Ah ok.
Pues sobre los SARMs yo no los he probado y en el gym que voy nadie los usa así que no te puedo comentar nada de primera mano...
¿por que quieres usarlos concretamente?? ¿de puente entre ciclos??
  #10  
Antiguo 12-03-2014, 13:28
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Pues quisiera utilizarlo como puente para otro ciclo, ahora estoy con puente de DHEA y formestano tomando E3D sólo llevo un pinchazo, ya informaré de las sensaciones.

Otro puente que utilicé fue con el erase +daa,8 semanas y fue bastante bien.


Saludos.
  #11  
Antiguo 12-03-2014, 15:20
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Pues quisiera utilizarlo como puente para otro ciclo, ahora estoy con puente de DHEA y formestano tomando E3D sólo llevo un pinchazo, ya informaré de las sensaciones.

Otro puente que utilicé fue con el erase +daa,8 semanas y fue bastante bien.
Veo mejor usar Insulina como puente a parte es un compuesto que se conoce más y haciendo las cosas bien no hay ningún problema, yo no se hasta que punto es verdad que los SARMs no tienen sides, es algo muy nuevo todavía...
¿no has usado insulina?
  #12  
Antiguo 12-03-2014, 16:25
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Que va Toni, creo que actualmente no lo iba a sacar provecho, lo veo más para gente con posibilidad de que compita en un futuro, yo actualmente no creo que vaya a competir y tampoco mi economía dá para tanto.

Saludos.
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